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[图片] Entinostat用于治疗实体肿瘤和血液型恶性肿瘤

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发表于 2015-2-4 09:22:21 | 显示全部楼层 |阅读模式
简介:
恶性细胞的一个重要特点就是不恰当的基因抑制导致的不可控细胞增殖,持续性细胞周期和缺乏差异化。组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)是一种新兴的抗肿瘤药用来抵消这种效应,从而允许沉默的基因重新表达。 Entinostat是一个新兴的HDAC抑制剂,已在多个临床前研究显示其药效。此外,一期和二期临床试验已经开始显示其是一种具有抗肿瘤活性和良好耐受性的试剂。

评估范围:
从药动学,药效学,反应机制,安全性和耐受性和entinostat临床试验的进行了评估综述。综述的数据来源包括所有与entinostat相关的,公开的杂志出版物和会议摘要。

专家观点:
Entinostat是耐受性良好的HDAC抑制剂,并已显示出其在实体和血液性肿瘤中的治疗潜力。其疗效并不直接表现出与剂量相关,即使如此,还需要更多的相关生物标志物,来充分评估其活性。未来的临床试验将可能集中在Entinostat和其他药物的联合疗法上面,是其能够利用脱乙酰酶的抑制性来呈现出表观遗传的变价。

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