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PDGFR抑制剂Imatinib的生物活性研究

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发表于 2015-2-13 09:31:04 | 显示全部楼层 |阅读模式
一、简介
  Imatinib (STI571)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,作用于v-v-Abl, c-Kit和PDGFR 时,IC50分别为0.6, 0.1和0.1 μM。

二、信号通路




三、活性实验
体外研究:体外抑制一组酪氨酸和丝/苏氨酸蛋白激酶实验,说明Imatinib有效抑制v-Abl 酪氨酸激酶和PDGFR,IC50 分别为 0.6 和 0.1 μM。Imatinib抑制野生型 c-kit激酶活性的SLF依赖性激活,IC50约为0.1 μM, 与抑制PDGFR所需的浓度相似。 Imatinib 抑制人类支气管类癌细胞NCI-H727和胰腺类癌细胞 BON-1生长,IC50分别为 32.4 和 32.8 μM。最新研究显示Imatinib作用于慢性粒细胞白血病,通过下调hERG1 K(+)通道,具有恢复其抗白血病效果的潜力,而hERG1 K(+) 通道在白血病细胞中高表达,且易引发白血病。

体内研究:Imatinib作用于三种从新鲜人类小细胞肺癌衍生的移植瘤,具有不同的抗肿瘤效果,抑制SCLC6, SCLC61和 SCLC108 肿瘤生长分别达80%, 40% 和78%,而对SCLC74 生长没有明显抑制效果。 Imatinib 处理高脂肪饲喂的ApoE(-/-)小鼠, 显著降低高脂肪诱导的脂质染色区,按10,20和 40 mg/kg剂量饲喂,与未经高脂肪饮食处理的对照组相比,脂质染色区分别降低 30%, 27% 和 35%,且抑制颈动脉脂质堆积。


原文转自科学网:http://blog.sciencenet.cn/blog-2321593-865726.html
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