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[共享] 硫酸软骨素的应用及前景分析

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发表于 2015-5-21 10:28:56 | 显示全部楼层 |阅读模式
  作者简介:侯英伟,中国医学科学院药物研究所药物化学博士,2009年开始在中国医学科学院药物研究所开展课题研究并参与Bill Gates基金等项目的研究。2013年9月至今在中国海洋大学医药学院从事博士后研究工作 。在《journal of organic chemistry》、《chemistry and biodiversity》 等学术期刊发表过文章。
  硫酸软骨素(Chondroitin sulfate,简称CS)是共价连接在蛋白质上形成蛋白聚糖的一类糖胺聚糖。CS广泛分布于动物组织的细胞外基质和细胞表面,糖链由交替的葡萄糖醛酸和N-乙酰半乳糖胺(又称N-乙酰氨基半乳糖)二糖单位组成,通过一个似糖链接区连接到核心蛋白的丝氨酸残基上。目前CS提取的主要来源是鲨鱼、牛、猪、鸡的软骨。


  CS在医学上主要的应用途径是作为治疗关节疾病的药品,与氨基葡萄糖配合使用,具有止痛,促进软骨再生的功效,可以从根本改善关节问题。CS对角膜胶原纤维具有保护作用,能促进角膜创伤的愈合,渗出液的吸收及炎症的消除。通过进一步降解和结构修饰,CS还可以治疗神经性头疼、三叉神经痛、冠心病、心绞痛、心肌缺氧、心脑血管疾病、关节痛、动脉粥样硬化及肝炎等症。此外CS还具有抗凝和抗血栓形成的作用,也可用于因链霉素引起的听觉障碍和肝脏功能受损的辅助治疗以及高血脂的辅助治疗。CS还可以作为保健品、食品中的添加剂,具有增强人体体质及抗病菌、美容、抗衰老等作用。改善听力和肌肤干燥。在体内可抑制小肠对脂质和葡萄糖的吸收以达到减肥作用。
  目前国内CS的生产企业主要有18家。其中如烟台东城生化、嘉兴恒杰生物、青岛绿萃生物、青岛九龙生物、中化(青岛)实业等公司都是主要的CS生产企业。多年来,CS一直是医药类的小品种,产销量小。2000年以后,CS用途在不断扩大,市场需求趋旺,我国生产和出口量逐年大幅增长,现已成为生化药物的第三大出口品种,发展前景看好。
  尽管国内CS原料药生产已经具备了一定的规模,但不难发现终端产品仍然比较单一,虽然有片剂、注射液、滴眼液、胶囊等多种剂型,但均为较老的品种。而且大量CS用于食品添加剂等中低端产品上市,近年来始终没有以CS为主要活性成份的新药上市。而欧盟仅去年一年就有两个CS为主要活性成分的新药,作为抗风湿药物上市。
  除了药品以外,CS寡糖标准品同样大量依赖进口。作为附加值较高的产品,标准品的生产虽然对技术要求较高,同时也能带来巨大的经济效益。近年来,一些以海洋糖类为主要研究目标的科研机构已经开始尝试进行CS寡糖标准品制备。但是CS中根据其硫酸化位点不同,同时含有CSA、CSC、CSD、CSE以及2,4-双硫酸化软骨素,2,4,6-三硫酸化软骨素等多种成份。
  传统的CS寡糖标准品的制备多是对所提取的CS多糖进行酶法降解,之后在利用分离技术对特定硫酸化位点的软骨素寡糖进行逐一分离纯化。但不同硫酸化位点的CS寡糖因含量不同,分离纯化的难度不同,价格差异很大。以CS二糖标准品为例,CSD和CSE的二糖由于含量较低,其标准品价格是CSA和CSC二糖的五倍以上。
  如何利用目前已经相当成熟的寡糖合成和化学修饰技术,以含量较高的CSA和CSC为原料,对天然届中含量较低的其他类型CS进行半合成,就成为CS生产企业在有效控制成本的前提下,增加产品附加值的一个可行途径。
  作者:侯英伟
  来源: 药智网
  文章地址:http://news.yaozh.com/archive/7501.html

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