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从“女性伟哥”Flibanserin出现看体现人文关怀药物研发市场

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发表于 2015-6-9 16:54:41 | 显示全部楼层 |阅读模式
侯英伟 来源于 药智网




作者简介:侯英伟,中国医学科学院药物研究所药物化学博士,2009年开始在中国医学科学院药物研究所开展课题研究并参与Bill Gates基金等项目的研究。2013年9月至今在中国海洋大学医药学院从事博士后研究工作 。在《journal of organic chemistry》、《chemistry and biodiversity》 等学术期刊发表过文章。


6月4日,美国食品药品监督管理局(FDA)顾问团以18:6的比例,多数票通过了支持氟班色林(Flibanserin)作为提升女性性欲药物上市的提案,前提是制药商做出相应的计划,进一步提高Flibanserin的安全性。当然,这一投票结果并不意味着FDA已批准Flibanserin上市,但可以说是Flibanserin向上市迈出了一大步。


那么什么是Flibanserin呢?Flibanserin化学名称为1-(2-{4-[3-(Trifluoromethyl)phenyl]piperazin-1-yl}ethyl)-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one。其实早在1997年,世界卫生组织公布的rINN-037表中就已经出现了Flibanserin这个名称,当时它是作为5-HT2受体拮抗剂用于治疗抑郁的药物,原研厂家为德国的勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)。其合成路线如下图。而跟踪随后的报道可以发现,Flibanserin并没有像最初预期的那样作为抗抑郁药上市。


2009年11月16日,德国的勃林格殷格翰在欧洲性学会会议上公布了Flibanserin的三期临床试验结果,称其对绝经前妇女性欲低下(HSDD)显示出良好疗效和耐受性。这项研究由勃林格殷格翰资助,由美国北卡罗莱纳大学、弗吉尼亚大学、加拿大渥太华医院女性健康中心和意大利帕维亚大学联合参与。而后续的研究可谓波折不断。2010年5月,勃林格殷格翰正式宣布Flibanserin在治疗绝经前妇女HSDD方面的新临床试验数据。2010年10月,基于后续常规研究的反馈勃林格殷格翰宣布终止Flibanserin项目。2013年12月,萌芽制药(Spour Pharmaceuticals)呼吁FDA接受将Flibanserin作为治疗绝经前女性HSDD药物的新药申请(New Drug Application,NDA)。2014年2月,萌芽制药收到FDA关于同意重新递交Flibanserin新药申请的明确指导意见。2015年2月,萌芽制药向FDA重新提交了Flibanserin作为绝经前女性HSDD用药的新药申请。


Flibanserin可能的作用机制可以参考Kinsey双重控制模式。性反应涉及到多种性类固醇激素、神经递质和荷尔蒙。在这些神经递质中,多巴胺和去甲肾上腺素对于刺激性反应的发生起着重要的作用,而5-羟色胺(5-HT)则能够抑制反应的发生。Flibanserin作为5-HT1A受体的激动剂和5-HT2A受体拮抗剂,刚好可以用以平衡各神经递质间的作用。


很多人将Flibanserin比喻为女性“伟哥”,其实这种比喻并不恰当。Flibanserin并非用于维持女性性功能,而旨在提高女性对性的生理需求。据统计,有三分之一以上的成年妇女收到HSDD的困扰,其症状并非无法享受性行为,而是因缺乏性欲而导致情绪焦虑。理论上,每日服用Flibanserin能够对一些列神经递质产生作用,提高女性对性行为的欲望。但同时也带来了一个问题。由于与伟哥(Viagra)不同,这种药并非解决暂时性的充血问题,而是需要通过长期服药来改善神经递质间的平衡,这就对药物的安全性提出了更高的要求。长期服药后患者是否会被严重副作用困扰,成为萌芽制药必须证明的一个重要问题。除此之外,对于Flibanserin的有效性目前也还存在争议,尽管临床试验中给药组的效果要优于安慰剂组,但差异并不够显著。按照FDA顾问委员会成员的话:“很显然,对一些女性来说,这种药在一些我们可以理解的层面有非常持续的效果,但对另一些女性则无效。”由此可见,Flibanserin距离上市,恐怕还有一段很长的路要走。


而在这里我们看到的,除了技术层面的创新,还有人文思想上的突破。Flibanserin的出现,无疑是对女性的一种关爱,也是对女权的一种尊重。其实类似的研发案例我国也曾出现过。上世纪80年代,当时南京药学院(现中国药科大学)的科研工作者就曾承担过男性避孕药的研发项目。项目的出发点很简单,药物避孕和计划生育不单单是女性的事情,男性同样需要承担相应的责任和风险。其实在肿瘤、心血管等重大疾病药物研发风靡全球的今天,这种看似小众,实则体现人文关怀的新药研发,同样可以赢得很大的市场。


以上文章为作者个人观点,不代表本网站立场。刊载内容知识产权归药智网所有,如需转载,请注明出处和本文链接。


原文链接:   http://news.yaozh.com/archive/7896.html


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